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“Hedgehog-Gli信号通路的发现始于对果蝇胚胎发育的研究,其作用涉及细胞的增生分化和组织发育。众多研究表明该通路与多种肿瘤相关,包括基底细胞癌,髓母细胞瘤,胰腺癌,白血病,胃肠道肿瘤,肺癌,乳腺癌,前列腺癌等。抑制该通路有可能成为肿瘤预防和治疗的新靶点。本文将从该通路本身传导机制,在肿瘤中的活化,与其它肿瘤相关的信号通路的交谈,阻断https://www.selleck.cn/products/pf-562271.html该通路用于临床治疗四个方面对近几年的研究进展做简要综述。”
“环烯醚萜类化合物结构繁多,在自然界中分布广泛,多存在于木犀科、唇形科、茜草科、玄参科等双子叶植物中。近年来对于此类化合物的广泛研究发现其具有多种生物活性,如抗炎、抗肿瘤、治疗糖尿病、保肝、神经系统保护作用及对心血管系统的作用等。此外,环烯醚萜类可作为DNA合点击此处成酶抑制剂也有报道。从结构类型、构效关系、生物活性等方面,对环烯醚萜类化合物近年的研究成果进行概述,为基于环烯醚萜类化合物的新药发现和药物设计提供参考。”
“蛋白激酶与磷酸酶是细胞信号转导途径中的最重要元素,最近出版了酵母的全局蛋白激酶与磷酸酶交互(KPI)网络。由于缺乏详尽的热力学参数,拓扑的(或结构的)分析方法被用EAI045数据表于研究该网络,例如,度中心化指标被用于识别该网络中央的蛋白。但是,对真实世界的网络模型使用单一的中心化指标明显不合理,需要组合多种指标综合考虑。本文首先比较了14种不同的中心化指标,然后将它们应用于蛋白激酶与磷酸酶交互网络,最后确定了该网络的10个中央的蛋白并讨论了它们的生物学意义。”
“<正>细胞发育受到自身或外在的、近程或远程的信号调控,其中细胞之间的相互通讯在细胞发育中扮演重要角色[1]。

病毒学进展让我们更清晰认识到病毒特点、病毒感染机体的过程、感染机理、感染引发结果及预后情况;临床酶学从体内酶的组织器官分布、血清酶来源、血清酶谱病理变化机制入手,按类别、功能或针对病变器官的酶活性进行检查,反映组织、器官的病理变化。常用的酶学检查包括转氨酶、碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶、磷酸肌酸激酶、胆”
“目的探讨简易立体定向穿刺外引流术在基底节区脑出血治疗中的17-AAG研究购买疗效。方法对55例基底节区脑出血患者,根据头颅CT影像资料,采用简易的立体定向方法,用软质硅胶引流管穿刺血肿腔,抽吸部分血肿,术后经引流管注入尿激酶溶解血肿外引流。结果血肿穿刺成功率为100%;拔管时血肿清除率为67%～95%;血肿完全消失的时间为2～23d,平均8.5d;达治疗目的而拔除引流管的平均时间为术后5.13d。结论对基底节NU7441说明书区脑出血患者,应用简易立体定向穿刺外引流术,可在短时间内有效清除血肿,是一种损伤小、简单、有效、并发症少的治疗手段,具有较大临床推广应用价值。”
“<正>肿瘤是当前严重威胁人类健康的疾病之一,常用治疗方法有手术、放疗、化疗及基因等,但主要以化疗为主。但大多数化疗药物毒性大、不良反应多、使其临床应用受到了限制[1]。因此,寻找高效、低selleck抑制剂毒的抗癌药物已成为当前化药学领域研究课题之一。目前有研究发现含有苯并咪唑结构片段的化合物具有抗”
“目的探讨抑郁症患者前额叶、海马氢质子磁共振波谱(1H-MRS)特点。方法以46例抑郁症患者为研究对象(病例组),以同期46名正常人为对照组,采用多体素1H-MRS在2组对象入组24 h内检测双侧前额叶和海马N-乙酰基天门冬氨酸(NAA)、胆碱复合物(Cho)与肌酸复合物(Cr),并计算NAA/Cr和Cho/Cr值。

试验选取蒲公英、金银花、丹参等12种中草药,依据清热解毒、活血止血等组方原则组成甲、乙、丙3个复方,并制成膏剂。以小白鼠背部皮肤创伤为动物模型,以伤口愈合面积、愈合率、愈合时间、病理变化作为疗效指标,与莫匹罗星软膏(对照组)对照,观察各复方对创伤愈合的作用效果。结果表明,实验组与空白组(不做任何处理)比较,各复方中药能明显提高小白鼠的伤口愈合率(P<0.05),复方中药乙组Selleck JAK inhibitor与对照组比较,伤口愈合率无明显差异(P>0.05),而显著高于复方中药甲、丙组(P<0.05);与空白组比较,实验组和对照组均能促进表皮生成,减少炎性细胞浸润,加速胶原纤维增生和促进瘢痕形成,但复方乙组愈合效果最佳。提示复方乙组与西药疗效近似,其次是丙组,甲组效果最差;筛选出的复方中药乙能减少炎性细胞浸润,加速胶原纤维增生,防止伤口感染,在创伤愈合STI571化学结构中疗效显著。”
“为阐明薯蓣皂苷元衍生物的体外抗肿瘤活性的构效关系,基于Bcl-2蛋白小分子抑制剂的三维药效团模型的各药效点的特点,本研究利用autodock4.2将薯蓣皂苷元衍生物和Bcl-2进行了大量对接及分析,选择性的合成了31个化合物,采用MTT法测定了这些化合物对A375、A549、HepG-2和K562等4个肿瘤细胞株的体外抗肿瘤活性Dabrafenib购买。初步的构效关系研究表明,薯蓣皂苷元失F环的26-位脂肪酸酯、芳香酸酯类衍生物几乎没有活性;薯蓣皂苷元三氮唑溴盐类衍生物均具有较好的体外抗肿瘤活性,且三氮唑上连有较大的疏水基团的衍生物的活性更好;薯蓣皂苷元及其失F环的杂环类、薯蓣皂苷元失F环氨基酸酯类衍生物能形成较强氢键、偶极作用的衍生物的活性更好。”
“目的建立原子荧光光谱法测定工作场所空气中锑及其化合物的方法。方法按照《车间空气中有毒物质监测研究规范》的要求进行实验。

结论该合成路线具有反应条件温和、操作简便、总收率高的优点。”
“目的综述近年来基因多态性分析在指导器官移植受体免疫抑制剂的个体化治疗方面的最新研究进展。方法通过调研近年来国内外文献,较全面地介绍遗传基因多态性在影响免疫抑制剂吸收和分布等方面的研究现状及发展趋势。结果与结论目前已经明确的能影响免疫抑制剂吸收和分布的主要有巯基嘌呤甲基转移酶(TPselleck chemicalMT)和细胞色素P450 3A5,而未来需要进一步明确的是与药物作用靶点有关的等位基因变异问题,并将基因多态性及药动学等参数综合考虑,建立数学模型,以期提供个体化的最佳的免疫抑制剂治疗方案。”
“目的应用挤出滚圆法及流化床包衣制备盐酸奈福泮缓释微丸和萘普生钠肠溶缓释微丸,并对各自性质进行考察。方法采用国产挤出滚圆机制已经备盐酸奈福泮微丸和萘普生钠微丸,运用L9(34)正交设计实验优化工艺条件;用微型流化床包衣设备,将盐酸奈福泮微丸包缓释衣、萘普生钠微丸包肠溶衣和缓释衣,分别考察两种微丸的粉体学性质及不同包衣增重微丸的体外释放实验。结果制得的盐酸奈福泮缓释微丸和萘普生钠肠溶缓释微丸圆整度好,大小均匀,体外释放也比较理想。结论应用挤出滚圆点击此处机制备盐酸奈福泮微丸和萘普生钠微丸工艺简便,圆整度好,硬度适宜,收率较高;采用适当的包衣工艺,可制得质量良好的盐酸奈福泮缓释微丸和萘普生钠肠溶缓释微丸。”
“目的综述在新药研发中计算机辅助药物设计(computer aided drug design,CADD)的应用进展,探讨CADD的重要性和局限性。方法查阅近年来国内外代表性文献,对新药研发不同阶段应用CADD技术的成功实例进行分析、归纳和总结。

AMPK在调节肌体能量代谢的平衡方面起总开关作用。在肌肉和肝脏中,AMPK的活化增强了葡萄糖的摄取、脂肪酸氧化作用和胰岛素敏感性,并且减少了葡萄糖、胆固醇和甘油三酯的产生。有研究表明,治疗2型糖尿病的一线药物二甲双胍和罗格列酮对机体代谢的影响部分通过AMPK途径。因此,AMPK及其信号通路有望成为治疗肥胖和2型糖尿病的新药理学靶点。”
“目的研究胶原性关节炎(CIA)大鼠滑膜组织中Pfizer Licensed Compound LibraryG蛋白偶联受体激酶(GRKs)表达以及白芍总苷(TGP)对其的影响。方法SD大鼠随机分成6组:正常组、模型组、TGP(25、50、100mg.kg-1)组、雷公藤(GTW40mg.kg-1)组。用鸡Ⅱ型胶原建立CIA大鼠模型,Western blot检测滑膜组织GRKs表达水平,并观察TGP灌胃给药对其的影响。结果正常SD大鼠滑膜组织GRK2、GRK5、GRBafilomycin A1说明书K6均有表达,CIA大鼠关节滑膜组织GRK2、GRK5、GRK6的表达明显升高,TGP给药后GRK2,GRK5,GRK6的表达水平降低,差异有显著性。结论CIA滑膜组织GRKs表达增加,TGP抑制这种异常的变化可能是其治疗CIA的机制之一。”
“目的通过调查糖尿病患者膳食结构分析评价其合理性并提出干预对策。方法采用食物频数法和24小时膳食回顾法对101例糖获悉更多尿病患者的膳食状况进行调查。结果被调查患者膳食中粮谷类的比重低,禽肉类和水产类比重过高;与2002年全国营养调查的城市居民各类食物平均摄入情况相似。总能量摄入过高,三大营养素中脂肪供能比明显偏高,碳水化合物的供能比和膳食纤维的摄入量未达到要求。胆固醇摄入超过推荐量标准;而B族维生素和钙的摄入量均未达到推荐量标准。结论被调查糖尿病患者膳食结构不合理,建议适当降低总能量和脂肪的摄入,增加膳食纤维的摄入,平衡膳食,均衡营养素;加强糖尿病营养教育。

结论化合物Ⅱ~Ⅴ、Ⅷ均为首次从本属分离得到。”
“目的:观察刺五加总皂苷对大鼠心肌缺血性心功能损害的作用及其可能机制。方法:用麻醉大鼠心脏心肌缺血30 min、再灌注30 min造成离体心肌损伤模型,观察基础及再灌注后心功能及冠脉流量变化。结果:刺五加总皂苷大剂量组(20 mg/L)可改善大鼠心功能,中剂量及大剂量刺五加总皂苷(10及20 mg/L)可显著增加离体Erismodegib分子重量大鼠心脏基础冠脉流量,尚可显著增加缺血再灌注后心肌冠脉流量,增加冠脉流量的作用随给药浓度增加而加强。其对冠脉流量的作用可以被一氧化氮合酶抑制剂取消。结论:刺五加总皂苷对离体大鼠心脏基础心功能的作用较弱,但能显著改善心肌缺血再灌注后的心功能,这种心功能的增强机制可能主要是通过改善心肌缺血和通过增加一氧化氮扩张冠脉实现的。”
“肥胖者的脂肪组PD0325901订单织分泌大量的炎症因子,且有巨噬细胞的浸润,肥胖代表了一个慢性低度炎症状态。过氧化物酶体增殖物激活受体调节脂质代谢,参与胰岛素抵抗。新近发现过氧化物酶体增殖物激活受体γ通过拮抗核因子-кB、激活蛋白-1等信号通路来调节肥胖相关的炎症基因转录,减轻肥胖相关的炎症反应,从而成为一个治疗靶点。”
“<正>以生物活性为导向,从胡椒属植物Piper GSK1120212rusbyi C.DC.分离到具抗利什曼原虫活性最强的成分(+)-(7R,8S)-环氧-5,6-二脱氢醉椒素(1)和黄醉椒素(2),还分得1个新的卡瓦吡喃酮(7R,8R)-或(7S,8s)-二羟基-5,6-二脱氢醉椒素(3)和4个已知化合物。检测了它们抗利什曼原虫的活性。”
“目的:研究瞿麦挥发油的化学组成。方法:采用水蒸气蒸馏提取挥发油,用气相色谱-质谱进行成分分析。结果:鉴定34个化合物,占挥发油总量的73.45%。

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“目的探究运用曲美他嗪对PCI术后心肌缺血再灌注损伤的临床治疗。方法选取2010年10月～2011年6月的70例预行PCI手术的患者。所选取的患者符合STEMI的诊断标准,年龄42～75岁之间,稳定性绞痛患者30例,不稳定性绞痛患者40例,男46例,女24例。随机分为实验组和对照组,两组均为35人,其中实验组在PCI术前和术后服用曲美他嗪,而对照组则仅进行标准化PCCHIR-99021浓度I手术治疗。结果通过比较PCI术后两组比较实验组患者在在术前及术后测定血清肌钙蛋白、磷酸肌酸激酶同工酶的数值差异。两组统计数据显示,服用曲美他嗪的患者在术前和术后6h和24h测定的血清肌钙蛋白、磷酸肌酸激酶同工酶数值均有显著降低。服用曲美他嗪的实验组在心脏超声测定等方面心功能优于对照组,并改善了左室射血分数。结论临床治疗过程中,运用曲美他嗪能够提和高心肌细胞的代谢率,更好地减少PCI术后心肌缺血再灌注损伤的MIRI现象,效果显著。”
“目的探讨长期服用阿托伐他汀对急性心肌梗死患者的心肌保护作用。方法选择笔者所在医院2010年6月～2012年1月收治的急性ST段抬高性心肌梗死患者60例,分为研究组和对照组,研究组患者连续服用阿托伐他汀3个月,对照组患者采用环丙贝特治疗,随访观察两组患者发病Compound C分子量时的肌钙蛋白及肌酸激酶同工酶的峰值浓度,发病至峰值时间、恢复正常时间,溶栓治疗后血管再通率,患者梗死后心绞痛、心力衰竭、再灌注心律失常发生率。结果研究组血管再通率明显高于对照组(P<0.05),梗死后心绞痛、心力衰竭、再灌注心律失常发生率明显低于对照组,研究组肌钙蛋白、肌酸激酶同工酶峰值浓度及恢复正常时间明显短于对照组(P<0.05)。结论阿托伐他汀对心肌梗死具有明显的保护作用,可减轻再灌注损伤,增加血管再通率,值得应用。

结论化合物Ⅱ~Ⅴ、Ⅷ均为首次从本属分离得到。”
“目的:观察刺五加总皂苷对大鼠心肌缺血性心功能损害的作用及其可能机制。方法:用麻醉大鼠心脏心肌缺血30 min、再灌注30 min造成离体心肌损伤模型,观察基础及再灌注后心功能及冠脉流量变化。结果:刺五加总皂苷大剂量组(20 mg/L)可改善大鼠心功能,中剂量及大剂量刺五加总皂苷(10及20 mg/L)可显著增加离体也许大鼠心脏基础冠脉流量,尚可显著增加缺血再灌注后心肌冠脉流量,增加冠脉流量的作用随给药浓度增加而加强。其对冠脉流量的作用可以被一氧化氮合酶抑制剂取消。结论:刺五加总皂苷对离体大鼠心脏基础心功能的作用较弱,但能显著改善心肌缺血再灌注后的心功能,这种心功能的增强机制可能主要是通过改善心肌缺血和通过增加一氧化氮扩张冠脉实现的。”
“肥胖者的脂肪组还有织分泌大量的炎症因子,且有巨噬细胞的浸润,肥胖代表了一个慢性低度炎症状态。过氧化物酶体增殖物激活受体调节脂质代谢,参与胰岛素抵抗。新近发现过氧化物酶体增殖物激活受体γ通过拮抗核因子-кB、激活蛋白-1等信号通路来调节肥胖相关的炎症基因转录,减轻肥胖相关的炎症反应,从而成为一个治疗靶点。”
“<正>以生物活性为导向,从胡椒属植物Piper BIRB 796体内rusbyi C.DC.分离到具抗利什曼原虫活性最强的成分(+)-(7R,8S)-环氧-5,6-二脱氢醉椒素(1)和黄醉椒素(2),还分得1个新的卡瓦吡喃酮(7R,8R)-或(7S,8s)-二羟基-5,6-二脱氢醉椒素(3)和4个已知化合物。检测了它们抗利什曼原虫的活性。”
“目的:研究瞿麦挥发油的化学组成。方法:采用水蒸气蒸馏提取挥发油,用气相色谱-质谱进行成分分析。结果:鉴定34个化合物,占挥发油总量的73.45%。

与细菌结合的纤溶酶原可被宿主的纤溶酶原激活剂(组织型纤溶酶原激活剂和尿激酶型纤溶酶原激活剂)或葡萄菌属的纤溶酶原激活剂(葡激酶)激活为纤溶酶。细菌表面的纤溶酶有利于其降解宿主胞外基质,穿越组织屏障,因此哺乳动物的纤溶酶原可能在金黄色葡萄球菌感染宿主过程中起重要作用。”
“微血管内皮细胞层是一层半选择通透性屏障,可以调节血液中的液体、溶质和血浆蛋白进入组织间隙。在炎症刺激作用下HKI 272,可通过旁细胞途径和跨细胞途径引起内皮通透性上升。旁细胞通路主要由内皮细胞间的紧密连接、黏附连接和细胞与外基质的黏着斑组成。炎症介质,如脂多糖和肿瘤坏死因子α可激活多种蛋白激酶。活化的蛋白激酶主要包括Rho相关的卷曲蛋白激酶、肌球蛋白轻链激酶、蛋白激酶C、酪氨酸激酶和丝裂原活化蛋白激酶等,参与引发内皮屏障生化和结构改变,旁细胞通路开放,导致通透性上升。Doxorubicin该文对上述蛋白激酶在微血管通透性中作用机制的研究进展进行综述。”
“目的:探讨脾脏神经支配与免疫功能关系。方法:清洁级成年雄性SD大鼠20只,随机分成实验组、对照组。手术切除实验组10只大鼠脾脏神经纤维,饲养1周后取出脾脏,4%多聚甲醛固定,石蜡切片行HE染色及ABC免疫组织化学染色。结果:(1)HE染色两组大鼠脾脏结构结构清晰,动脉周围淋巴鞘内淋巴www.selleck.cn/MEK.html细胞密集成团状,红髓内可见大量红细胞,在去除大鼠脾脏神经支配的实验组较对照组脾脏大体结构无明显变化;(2)两组脾脏淋巴细胞均有ERK表达,对照组正常脾脏表达ERK阳性细胞占16.2%,实验组仅占6.0%。实验组脾脏内表达ERK阳性细胞数量明显低于对照组,差异具有显著性(P<0.01),同时ERK表达量也低于对照组,且差异具有显著性(P<0.01)。结论:在去除神经支配后,脾脏内淋巴细胞增殖活性明显降低,在一定程度上影响到脾脏免疫功能。

以7.5 mmol/L月桂酰基苹果酸酯-15 mmol/L氨水-50 mmol/L醋酸铵(含12.5%的乙腈,pH=7.0)为电泳介质,未涂层弹性石英毛细管(88 cm×50μm)为分离通道,50%异丙醇水溶液(含3 mmol/L乙酸)为鞘液,在25 kV的运行电压下,各组分可以在18 min内得到基线分离。各组分的浓度与其峰面积呈现良好的线性关系,迁移时间和峰面积的Temozolomide 价格相对标准偏差均小于5%,样品中5种生物碱成分的样品加标回收率在96.0%～105%之间。该法简便、快速、准确、重现性好,可用于牛黄上清片中这5种有效成分含量的同时测定。”
“目的:研究灯盏细辛和赤芍配伍对血栓形成和凝血时间的作用。方法:以大鼠动静脉旁路血栓形成和小鼠凝血时间为考察指标,采用正交实验设计和方差分析方法对灯盏细辛和赤芍配伍使用的PI3K抑制剂药效数据进行统计学分析,判断两药是否存在交互作用。结果:两药单味及配伍对大鼠动静脉旁路血栓形成的抑制作用以及对小鼠凝血时间的延长作用均具有统计学意义,配伍组对大鼠动静脉旁路血栓形成抑制存在交互作用(P<0.05),对小鼠凝血时间延长亦存在交互作用(P<0.01)。结论:灯盏细辛与赤芍两药合用对血栓形成和凝血时间具有明显的交互作用。"
“诃子selleckchem作为一个历史悠久的传统药物,在中医学中应用于多种疾病的治疗,在藏医学和蒙医学中多应用于治疗神经系统疾病。文章将对诃子抗氧化成分和神经保护作用的物质基础研究进行综述,为诃子的进一步研究开发提供思路。”
“目的分析乌骨藤超临界萃取挥发油的化学组成。方法采用超临界二氧化碳萃取技术提取乌骨藤中的挥发油,用气相色谱-质谱联用(GC-MS)技术分析其化学组成。结果在乌骨藤超临界萃取物中共鉴定出31种物质,占挥发油总量的81.00%。