结论该分离方法可以得到较纯的蚓激酶。”
“”"十八反”"是中药药性理论的重要组成部分,是古今临床医家用药配伍禁忌的核心内容,几千年来指导和影响着中医临床安全用药。随着人类社会的进步和对医疗健康的需求不断提高,中药安全性问题日益受到社会广泛关注,而”"十八反”"则是目前中药安全性研究亟待解决的关键科学问题。”"十八反”"中药反与不反的客观界定及其APO866临床实验科学本质的阐明,对完善中药配伍禁忌理论,丰富和发展中药配伍理论体系具有重大意义。细胞色素P450酶作为人体重要的Ⅰ相药物代谢酶系统,对药物代谢和药物之间的相互作用有着重要影响。中药以合并用药为主且其中许多成分或许为P450酶的底物、诱导剂或抑制剂,因此有可能存在基于P450酶的中药相互作用。本课题组将现代药理学中药物相互抑制剂作用的分子基础P450酶引入中药相互作用的研究,对十八反中各组药物与药物代谢酶的关系进行了较系统的研究,为揭示一类基于药物代谢酶的中药相互作用模式,阐明中药配伍产生相反作用的分子机制和中药十八反配伍禁忌的科学内涵提供了实验依据。”
“本文综述了国内外有关荜茇及其有效成分的降脂、抗动脉粥样硬化方面的研究进展,并结合本课题寻找更多组的研究结果,认为荜茇及其有效成分胡椒碱、荜茇宁等具有显著的降血脂作用,特别是荜茇宁不仅降脂、抗动脉粥样硬化作用显著,而且毒性极低,是极具开发前景的降脂化合物。荜茇宁的作用机制可能是通过提高高脂血症大鼠肝脏LDLR基因表达,降低ApoB基因表达而起到降脂作用;通过调节脂代谢紊乱、增强抗氧化酶类活性、减轻脂质过氧化物对血管内皮的损伤、降低主动脉LOX-1和VCAM-1基因表达起到抗动脉粥样硬化作用。

比较三组MG患者的发病情况、首发症状、临床分型、新斯的明试验及重复电刺激阳性率、胸腺病理类型的差异。分析并比较三组患者接受胆碱酯酶抑制剂、胆碱酯酶抑制剂+胸腺切除术,以及胆碱酯酶抑制剂+激素三种方法治疗后的疗效。结果 MG发病以中青年人群为主,且随年龄的增加,女性发病率逐渐减少,而男性发病率逐渐增加。以眼外肌受累为首发症状者在儿童组和老年组较中青年组多,以四肢骨骼肌症状为www.selleck.cn/products/azd-1208.html首发者在青年组较儿童组和老年组多。儿童组MG以Ⅰ型(单纯眼肌型)为主,占72.73%;而中青年组和老年组则以ⅡB型(中度全身型)所占比例多,分别为55.74%和50.00%。三组患者新斯的明试验和重复电刺激阳性率无显著差异。儿童组和老年组的胸腺异常分别表现为胸腺增生和胸腺瘤。胆碱酯酶抑制剂治疗在儿童组的有效率优于中青年组和老年组(P<0.01),可能胆碱酯酶抑制剂+激素对三组患者的有效率无统计学差异(P>0.05),胆碱酯酶抑制剂+胸腺切除术的有效率在儿童组最高,老年组次之,中青年组最低(P<0.01)。结论不同年龄段MG患者具有不同的临床特点,对不同治疗方案的反应具有较大差异。"
“硫酸乙酰肝素是存在于所有动物组织细胞及胞外基质中的一类多糖物质,它通过与蛋白的相互作用参与各种生理病理过程C59,而其结构的改变,特别是硫酸化程度的改变,可干扰其与蛋白的相互作用,从而影响多种疾病的发生和发展。鉴于硫酸乙酰肝素在疾病进程中扮演的重要角色,硫酸乙酰肝素相关药物的设计与合成引起了药学研究者的广泛兴趣。综述硫酸乙酰肝素的结构、形成和功能以及与蛋白相互作用的机制,介绍硫酸乙酰肝素相关药物的研究与开发新进展。”
“涎腺腺样囊性癌是涎腺最常见的上皮源性恶性肿瘤之一,具有嗜神经侵袭和肺转移特性,手术、放射及化学药物治疗效果均不理想。

结果:得到靛玉红衍生物体外抗肿瘤活性的定量构效方程,且发现,该类靛玉红衍生物的活性与脂水分配系数、偶极矩、总电荷绝对值和最大负电荷呈负相关,与分子体积呈正相关。结论:所得方程能有效预测该类靛玉红衍生物的活性,且对其类似物的设计与改造具有指导意义。”
“<正>过氧化物酶体增殖物激活受体(peroxisome proliferator activated receptors,PPselleck screening libraryARs)是一类由配体激活的转录因子家族,属Ⅱ型核受体超家族成员,1990年由英国科学家Issemann和Green首先发现[1]。”
“表达谱芯片数据分析是一个非常关键的步骤,如何挖掘出与研究目标相关的信息并进行生物学专业解释,是目前基因表达谱数据分析领域所面临的一个重要挑战,而基因功能富集分析的出现为解决这一瓶颈问题提出了合理的方案。重点介绍了基因GSK2118436功能富集分析的原理、相关分析工具及应用,从而为其更加广泛的应用奠定基础。”
“代谢组学迅猛发展,自身特点及科研使命决定了其整合化的必然趋势。近年来,代谢组学经历了内部整合(包括:检测技术整合、多样本整合分析、数据处理方法整合)以及外部整合(代谢组学与其它组学的整合分析)。整合化发展增强了代谢组学在其应用领域的科学创新性与说服力。本文综述了代谢组学的整Selleck PD0325901合化及其最新研究进展,并展望了其应用前景。”
“内质网应激反应是细胞对内外环境变化的一种适应性反应,有助于细胞和生命个体的存活;然而应激过度则可引起细胞凋亡,导致疾病。现综述内质网应激反应在多种心脏、血管疾病发生、发展中的作用,并指出,内质网应激反应已成为心血管疾病防治的新靶点。”
“<正>真核细胞中,已经鉴定的小G蛋白超过100多种,其组成一个超家族,在结构上被分为Ras,Rho,Rab,Sarl/Arf和Ran五个亚家族。

结果:合成了13个新化合物,结构经1H-NMR,MS确证。结论:合成路线设计合理,目标化合物结构正确,可供下一步的药理研究。”
“目的观察小剂量尿激酶联合羟乙基淀粉治疗进展性脑梗死的有效性和安全性。方法选择进展性脑梗死患者127例随机分为治疗组67例,对照组60例。对照组用常规治疗方法(抗血小板聚集、活血化瘀等)。治疗组在常规治疗的基础上加用羟乙基淀粉和尿激酶。GDC-0941化学结构分别于5d、7d和14d进行疗效评定。结果治疗组控制率85.1%,对照组控制率48.3%,2组间比较差异有统计学意义(P<0.05)。结论小剂量尿激酶联合羟乙基淀粉治疗进展性脑梗死安全有效。"
“基于药效团的分子设计是模拟创新药物研究的重要方法。基于已有COX-2抑制剂的结构构建了药效团,并根据药效团特征及其分布,设计了以不饱和吡咯烷酮查看更多为骨架的COX-2抑制剂,体外评价了化合物对COX-2和COX-1的抑制活性。为了避免COX-2高选择性抑制剂引起心血管事件的风险,提出了对COX酶适度抑制的策略,在抑制引起炎症的COX-2酶的前提下,不对其过分抑制,以保持COX-2和COX-1在体内功能上的平衡,以此作为优化和选择候选化合物的原则,进而通过动物抗炎模型试验、耐受性试验和一般大鼠的药代动力学试验,综合评价两个候选化合物的药效学、药代动力学、物化性质和制备成本等因素,选定艾瑞昔布为进入开发阶段的候选药物,经临床前的药学和生物学的全面试验,进行了临床Ⅰ,Ⅱ和Ⅲ期试验研究,证明是治疗人骨关节炎的安全有效的药物,遂于2011年5月获得SFDA的批准。”
“目的探讨及评价尿激酶联合TP方案化疗在恶性胸腔积液中的疗效及不良反应。方法对65例经脱落细胞学证实为恶性胸腔积液的临床资料进行回顾性分析。

结论:除滁菊外,其他5种菊花中单萜含量较倍半萜高;早贡菊和晚贡菊在挥发油成分上没有差异,醋酸马鞭草醇酯为两者的主要成分,分别占挥发油总量的32.10%和37.85%;1R-樟脑是黄药菊的主要成分,其次是甜没药醇氧化物A,分别占挥发油总量的28.70%和12.58%;β-芹子烯和龙脑是滁菊的主要成分,分别占挥发油总量的17.85%和12.84%;桉叶素是小亳菊的绝对Atorvastatin research购买主要成分,占挥发油总量的21.33%;大亳菊中马鞭草烯氧化产物占挥发油总量的25.32%,菊油环酮占挥发油总量的8.26%。从整体来看,安徽产6种栽培类型菊花挥发油中共有成分为樟脑烯、龙脑、龙脑醋酯、1R-樟脑、左旋-4-萜品醇、α-松油醇、桉叶素、顺式-石竹烯、氧化石竹烯、杜松脑、β-倍半水芹烯、α-姜黄烯和β-金合欢烯等。这些结果为安购买抑制剂徽产菊花栽培类型的确立提供了化学方面的佐证,亦为其质量评价提供了物质基础。”
“背景:骨炎1号方由淫羊藿、补骨脂、当归三味中药组成,具有补肝益肾,强壮筋骨,活血化瘀,通络止痛的作用。目的:观察骨炎1号聚乳酸微球膝关节腔内注射干预骨性关节炎的可行性。方法:将新西兰大白兔以数字表法随机分成生理盐水组、玻璃酸钠组、骨炎1号聚乳酸微组。所有动物PD-1/PD-L1 inhibitor的右膝经手术制成骨性关节炎模型。造模后6周开始关节内干预注射生理盐水、玻璃酸钠、骨炎1号聚乳酸微球,1次/周,连续给药5次。最后一次给药后2周在解剖显微镜下对患膝进行大体解剖学评分,并对关节软骨进行组织形态学观察。结果与结论:与生理盐水组相比,骨炎1号聚乳酸微球组和玻璃酸钠组均可降低实验动物的关节炎指数(P<0.05)、减轻关节软骨的退变。骨炎1号聚乳酸微球组对关节的保护作用不及玻璃酸钠组,但两组间差异无显著性意义。

由于溶酶体含有催化蛋白、碳水化合物和脂质的酶,因此它们参与细胞的死亡看起来是情理之中的事情。本综述讨论了缺血性神经元死亡的最新进展,指出在缺血性脑损伤中溶酶体酶参与三种细胞死亡方式的可能的分子机制,同时指出了选择性的组织蛋白酶抑制剂可能是治疗中风和促进康复新的治疗靶点。”
“目的探讨蛋白酶体(proteasome)功能下降在帕金森病(PD)发病机制中的作用,以及模型查找更多大鼠脑内黑质部位诱导型一氧化氮合酶(iNOS)是否参与蛋白酶体抑制剂Lactacystin诱导的多巴胺能神经元变性。方法将30只健康雄性SD大鼠分为5组(生理盐水对照组,1d组、3d组、1周组、3周组),每组6只。将蛋白酶体抑制剂Lactacystin立体定向注射至大鼠黑质部位,记录大鼠在不同时间点的行为学改变,并用免疫组化方法观察生理盐水对PLX4032照组及不同时间点组(1d、3d,1周、3周)大鼠黑质区多巴胺能神经元变性及iNOS变化。结果Lactacystin注射1周后大鼠开始出现自发性活动减少,阿朴吗啡可诱导出旋转行为;3周后,30min旋转次数为258.90±11.56;实验3周组黑质部位TH阳性细胞减少。1d后iNOS阳性细胞明显增多,3d时达高峰,1周后开始下降,3周时基本消失Selleck。结论蛋白酶体功能下降可能是多巴胺能神经元变性的始动因素,而iNOS上调可能是多巴胺能神经元变性的重要过程。”
“目的观察小剂量尿激酶联合低分子肝素治疗进展性卒中的疗效,探讨进展性卒中的有效治疗措施。方法将72例发病时间在72 h以内,病情呈进行性加重的进展性卒中患者,随机分为低分子肝素组和小剂量尿激酶+低分子肝素组各36例,观察2组治疗前后神经功能缺损程度评分(SSS),并监测治疗前后的血液流变学指标,观察临床疗效。

无论是单独给药还是与其他化疗药物联合,两者均表现出有效的抗肿瘤活性。与其他以EGFR途径为靶点的药物不同的是,低镁血症是两者较为常见而独特的副作用。本文回顾总结关于两者与低镁血症之间关系的病例报道和临床研究,并讨论这种相关性的可能解释及意义。”
“骨是癌症远处转移的好发部位,骨转移也是晚期恶性肿瘤常见的并发症。恶性肿瘤细胞在骨组织形成骨Linsitinib细胞系转移时,发生骨的破坏,主要临床表现为顽固性疼痛、病理性骨折、截瘫、最后导致病人生活质量的严重下降。西医主要采用手术、放化疗、内照射治疗、骨吸收抑制剂、内分泌等治疗;中医则采用辨证论治为主的综合治疗方法,同时综合各学科的优势,对骨转移实施中西医结合治疗的原则也取得了较大的进展。”
“胰岛素样生长因子-1作为胰岛素CB-839样生长因子家族中的重要组成部分,可以通过与胰岛素样生长因子-1受体结合并激活其下游的信号传导通路,发挥广泛的生物学作用,在前列腺癌的发生、发展及转移中亦具有重要的作用。随着研究的深入,针对胰岛素样生长因子-1受体信号通路的特异性靶向药物应运而生,其中,应用最多的是IGF-ⅠR单克隆抗体,在恶性肿瘤包括前列腺癌的治可能疗中具有广泛的应用价值。”
“随着分子靶向药物的研发和临床应用,肿瘤的分子靶向治疗已成为肿瘤内科的研究热点。现有的研究结果已表明,肿瘤分子靶向治疗具有较好的安全性和有效性,尤其以多靶点Raf激酶抑制剂,表皮生长因子受体(EGFR)和血管内皮生长因子受体(VEGF)为靶点的治疗药物,已在临床中取得较好的疗效。本文就这几种治疗中具有代表性的药物进行综述,并提出今后的分子靶向治疗可能发展的方向。