结论环氧化酶-2选择性抑制剂NS-398可逆转HCT-8/FU细胞多药耐药,一定浓度范围内呈现剂量依赖关系,无毒剂量的NS-398亦可具有逆转耐药的作用,其机制可能通过抑制P-gp的表达及促进细胞凋亡起作用。”
“目的:以ESX-1分泌系统为靶点,建立能够寻找既能抑制该系统发挥功能、降低结核菌毒力和细胞内生存力,又不抑制分枝杆菌生长、减少耐药性产生可能性的抗结核药物。方法:通过PCR的SCH772984购买方法扩增得到Luciferase(LUC)、CFP-10及其突变体ΔCFP-10,应用搭桥的方法将二者融合,电击转化入海分枝杆菌,测定海分枝杆菌上清中LUC活性。结果:表达LUC-CFP-10的融合蛋白重组海分枝杆菌上清中荧光素酶的活性是表达末端缺失7个氨基酸的LUC-ΔCFP-10融合蛋白的10倍左右。结论:可以通过检测LUC-CFP-10蛋白的分泌,即通过测上海皓元医药股份有限公司定海分枝杆菌上清中荧光素酶活性来反映ESX-1分泌系统的活性,而该分析方法可以发展成为寻找ESX-1抑制剂的高通量筛选方法。”
“用乙醇提取蕨菜中黄酮类化合物,得到粗黄酮。利用分光光度法测定了蕨菜粗黄酮含量,用颜色反应做定性分析并与标准品芦丁作比较实验。结果表明:蕨菜干粉中总黄酮含量为7.21%,粗黄铜中黄酮含量为13.66%,蕨菜黄酮类化合物主要有黄酮和黄酮上海皓元醇两类。”
“目的考察注射用硫酸头孢噻利在复方氨基酸注射液(18AA)中的配伍稳定性。方法分别在4,25,37℃下考察配伍液6 h内外观、pH的变化,同时采用反相高效液相色谱法测定配伍液中硫酸头孢噻利的含量变化。结果在4,25,37℃下,配伍液6 h内外观、pH、含量无明显变化。结论硫酸头孢噻利可与复方氨基酸注射液(18AA)配伍,配伍后于4,25,37℃下6 h内均可使用。”
“目的观察蚓激酶肠溶胶囊联合阿司匹林治疗急性脑梗死临床疗效。

分子对接研究显示,这类新型C端基肽类化合物能通过与活性位点非共价相互作用而与蛋白酶体结合。”
“目的对假地枫皮进行化学成分研究。方法采用色谱和光谱法分离鉴定假地枫皮的化学成分。结果分离得到三个化合物,分别鉴定为槲皮苷(querc itrin,Ⅰ)、槲皮素(quercetin,Ⅱ)、未知化合物(Ⅲ)。结论Ⅰ、Ⅱ均为首次从该植物中分离得到。”
“目的:研究一种草药复方制剂Bselleck compoundresol对于肥大细胞脱颗粒以及组胺释放的保护作用。方法:使用大鼠腹膜内肥大细胞,在体外经化合物48/80诱导肥大细胞脱颗粒及组胺释放,评估Bresol稳定肥大细胞的作用。结果:显微镜下正常对照组涂片显示较多完整的肥大细胞,有极少量的脱颗粒肥大细胞和微量的组胺释放。阳性对照组中用化合物48/80培养的肥大细胞出现了显著的肥大细胞脱颗粒现象以及高浓度MCE的组胺释放。而100mg/L浓度的Bresol明显抑制了化合物48/80诱导的肥大细胞脱颗粒。此外,Bresol可有效抑制化合物48/80诱导的组胺释放,且抑制效果与剂量有关。结论:Bresol能够在体外抑制化合物48/80诱导的肥大细胞脱颗粒和组胺释放。本研究的发现可解释Bresol对多种过敏疾病有效可能是通过一种非免疫机制。”
“在青贮饲料饲GPCR Compound high throughput screening喂与贮存过程中,有氧变质、二次发酵会引起青贮饲料品质下降,适口性降低,通过添加好气性变质抑制剂,抑制有害微生物的活动,提高青贮饲料的有氧稳定性至关重要。从目前的研究结果来看,与有机酸、氨等抑制剂相比,布氏乳杆菌应用效果较好且发展前景广泛。”
“转化生长因子β1(TGF-β1)是细胞外基质最重要的调节因子,也是目前已知的与组织纤维化关系最密切的细胞因子,它通过Smad信号途径、蛋白激酶C途径、分裂原活化蛋白激酶途径发挥生物学作用。

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“<正>乳腺癌是女性最常见的恶性肿瘤之一,近年来发病率逐年增高,内分泌治疗是乳腺癌最重要的治疗方法之一。第三代芳香化酶抑制剂的研发使用是当前乳腺癌内分泌治疗的重大进展。他莫昔芬(TAM)曾是早期乳腺癌”
“目的探讨倍他乐克联合复方丹参滴丸治疗冠心病心绞痛的临床疗效。方法将我院收治的冠心病心绞痛患者60例随机分为观察组和对照组各30例,观察组采用倍他乐克联合复方丹参滴丸治GSK1120212核磁疗,对照组采用硝酸酯类、阿司匹林以及他汀类调脂药治疗,比较两组患者的临床效果。结果观察组的总有效率为100%,对照组的总有效率为70%,观察组疗效明显优于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论倍他乐克联合复方丹参滴丸治疗冠心病心绞痛效果显著,并且该药口服方便,用药安全、疗效确切,不良反应少,值得临床推广应用。"
“目的观察肾小管间质纤维化(T确认细节IF)大鼠转化生长因子-β1(TGF-β1)、纤溶酶原激活物抑制剂-1(PAI-1)mRNA及其蛋白的定量表达,探讨TGF-β1、PAI-1在TIF中的作用及二者之间的相互影响机制。方法SD大鼠60只,随机分为假手术(SOR)组和单侧输尿管梗阻手术(UUO)组。输尿管结扎后剪断制备UUO模型。分别于手术后第7、14、21天,每组各处死10只大鼠,留取手Tacrolimus术侧肾脏标本,采用病理、实时定量PCR、Western blotting等方法动态观察二组大鼠第7、14、21天梗阻侧肾脏组织学变化和TGF-β1、PAI-1在梗阻侧肾脏中的表达情况。采用SPSS10.0软件进行统计学分析。结果1.HE、Masson染色结果:SOR组术后第7、14、21天肾脏未见纤维化改变。UUO组术后第7天肾小管上皮细胞空泡变性,肾间质炎性反应细胞浸润,术后第14天肾脏纤维化程度加重,术后第21天呈重度纤维化。

方法设计针对GRAF基因启动子的MSP引物,建立MSP检测体系,对不同DNA模板进行检测,评价方法的特异性、重复性和灵敏度;对10例急性髓系白血病(AML)标本进行检测。结果建立的MSP方法仅能扩增出甲基化阳性模板,不能扩增出未甲基化阳性模板和未硫化处理的DNA模板;检测不同稀释度的甲基化阳性模板,其最大灵敏度可达2%;在不同时间进行MSP检测的结果均一致;对10例AMAP24534生产商L患者的初步检测发现7例存在着GRAF基因启动子甲基化。结论成功建立了检测GRAF基因启动子甲基化的MSP方法,有良好的特异性、灵敏度和重复性,可用于临床AML标本的批量检测。”
“目的总结植入式静脉输液港在恶性肿瘤患者化疗中应用的常见问题和护理体会。方法19例恶性肿瘤患者经植入式静脉输液港给药,观察置管的临床效果。结果19例患者一次穿刺成功Bcl-xL protein率为100%,2例并发感染,占10.5%;1例发生堵塞,占5.3%,应用尿激酶进行溶栓;无其他严重并发症发生。结论植入式静脉输液港为患者提供了永久静脉通道,显著提高患者的生活质量,其日常维护简单,应用方便,降低了医疗费用及医护人员的工作量,值得推广使用。”
“目的观察p42丝裂原活化蛋白激酶(p42-MAPK)反义寡核苷酸对肾性高血压导致心肌更多肥厚大鼠p42-MAPK表达的影响。方法纳入健康清洁级SD大鼠30只,建立肾性高血压大鼠模型,分为假手术组、模型组、反义链组、错义链组及脂质体对照组。用脂质体将p42-MAPK反义寡核苷酸转染入相应组别大鼠,测定收缩压、左心室质量指数、心肌细胞直径和面积。免疫印迹法测定p42-MAPK表达。免疫沉淀法测定p42-MAPK活性。结果p42-MAPK反义寡核苷酸能显著降低模型组p42-MAPK表达及活性,下调肥厚重塑相关指标。

随着更为广泛和深入的研究,自然界中的大量微生物会为人类制备新型溶栓药提供更多可用的资源。”
“[目的]研究拟诺卡氏菌次级代谢产物的化学成分。[方法]应用多种色谱方法进行分离和纯化,并用NMR和MS等方法解析其结构。[结果]得到4个单体化合物,其结构分别鉴定为白鲜碱、6-羟基-4-(4-羟苯基)-7-甲氧基香豆素、4-异丙基苯甲酸、β-吲哚甲酸。[结论]所有MCE化合物均为首次从该菌中分离得到。”
“[目的]制备含有碳碳双键结构的MAP激酶十三肽。[方法]以化学合成的2种磷酸化MAP激酶保守区段(十三肽)为原料,采用生物化学方法制备含有碳碳双键的十三肽;并确定合适的条件,使用反相液相色谱对这2种多肽进行分离、纯化。[结果]制备得到2种含有碳碳双键的MAP激酶多肽各20 mg。[结论]使用反Thiazovivin说明书相HPLC方法分离和制备丝氨酸去磷酸化的这2种多肽是可行的。”
“[目的]探讨不同季节川滇高山栎灌丛非结构性贮藏碳水化合物(NSC)和全氮含量与海拔的响应关系。[方法]选择川西折多山分布广泛的川滇高山栎灌丛为对象,研究了不同海拔梯度生长季节植株各组织NSC和全氮含量的变化。[结果]川滇高山栎地下组织NSC含量在休眠期表现出随海拔升Androgen Receptor Antagonist高而降低的趋势,但在萌动初期、生长旺盛期和生长末期整体上表现出随海拔升高而升高的趋势;地上部分各组织NSC含量在不同季节对海拔的响应表现出非线性,无明显变化规律。休眠期川滇高山栎各组织全氮含量整体上随海拔升高而降低,而其他时期变化不一致。另外,川滇高山栎地下组织NSC对温度变化更为敏感。[结论]为探索林下植物适应高山环境的生理生态机制及其对全球气候变化的响应和加强对高海拔地区生态系统的调节能力提供了理论依据。

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“目的观察局部微量泵入尿激酶溶栓治疗动静脉内瘘血栓的疗效。方法 32例动静脉内瘘血栓形成患者随机分为试验组和对照组各16例。试验组经内瘘局部微量泵泵入尿激酶(50±26)万U治疗;对照组经外周静脉血管给予尿激酶100万U滴注。观察比较2组的溶栓效果和不良反应。结果试验组内瘘再通率及局部出血、鼻衄、牙龈出血发生率均优于对照组,差异均有统计学意义(P<0.05)。但2组medchemexpress便潜血发生率比较差异无统计学意义(P>0.05)。结论局部微量泵入尿激酶治疗动静脉内瘘血栓再通率高,不良反应少,具有尿激酶用量少、局部药物浓度高等优势,值得临床推广应用。”
“大学分析化学实验”"胃舒平中Al2O3含量的测定”"的设计方案主要包括络合滴定中的返滴定法、酸碱滴定法和置换滴定法.用这3种设计方案对胃舒平中Al2O3的含量进行了测定,selleck抑制剂通过F检验法和t检验法将3个实验方案的实验结果与国家标准方法进行了精密度和准确度的比较,发现络合滴定中的返滴定法和置换滴定法与药典法不存在显著性差异,而酸碱滴定法则与药典法存在显著性差异.最后,分析了酸碱滴定法存在系统误差的原因.”
“目的观察人参皂苷Rg3联合化疗治疗非小细胞肺癌的疗效。方法将符合入组条件的70例非小细胞肺癌患者随机分成两组,Angiogenesis抑制剂对照组仅采用常规化疗,试验组在化疗基础上加用人参皂苷Rg3,疗程为3个月。治疗后观察瘤体体积及生活质量评分。结果对照组和试验组患者瘤体大小变化有效率分别为59%和80%,治疗后生活质量评分显效率分别为51%和78%,两组比较差异有统计学意义(P<0.05)。结论人参皂苷Rg3联合化疗治疗非小细胞肺癌疗效确切,不良反应较少。"
“目的:建立中药续断高效液相指纹图谱,分析色谱峰的化合物类型和质谱特征,提高续断的质量控制水平。

结果目标化合物经质谱、核磁共振氢谱和元素分析确证其化学结构,经HPLC分析纯度达99.5%,总收率达40.2%。结论此工艺路线原料易得,产品收率高,操作安全,适用于工业化生产。”
“真核生物基因的调控机制是当前分子生物学较为活跃的研究领域之一,而转录水平的调控是基因发挥功能的一个复杂过程。转录因子因其存在的广泛性和调控靶基因的多样性,与肿瘤细胞的生长、增殖PF-02341066 花费、凋亡、浸润转移及血管生成等各个环节密切相关。随着对转录因子及其作用机制的深入研究,针对转录因子活化与抑制从不同环节寻找药物用于靶向治疗和预防与转录因子调控相关的肿瘤疾病,已成为当今新的研究热点,有望成为研究新型抗肿瘤药物作用机制的有效途径。”
“Χa因子是一种丝氨酸蛋白酶,在凝血过程中起关键作用,是临床上预防和治疗凝血的新靶点,SAHA HDAC分子量在口服抗凝剂的开发中扮演着重要角色,近年来引起药学工作者的广泛关注。本文综述了几类主要的直接Χa因子抑制剂及其构效关系的最新研究进展,特别是利用现有抑制剂-酶复合物晶体X-衍射研究得到的Χa因子结合位点的重要结构信息,从结构上进一步分析Χa因子与多种不同类型的药物分子相结合的作用机制,从而总结出抑制剂-酶紧密结合的重要分子间相互作用EX 527化学结构,为基于结构的药物设计以获得新型Χa因子抑制剂提供较好的理论依据。”
“本文报道了含有胍基的西地那非类似物的合成及其磷酸二酯酶5(PDE5)抑制活性。合成了一系列新的西地那非类似物11～27,体外用[3H]cGMP SPA kit方法研究了PDE5抑制活性及选择性,并在大鼠模型上进行体内药效实验。所合成的大部分化合物显示较强的PDE5抑制活性,一些对PDE5的选择性比西地那非更强。初步讨论了该类化合物的构效关系。

本文就目前对NSCLC基因突变类型与靶向治疗的研究进展作一综述。”
“目的探讨心脏型脂肪酸结合蛋白(H-FABP)在急性心肌梗死(AMI)早期诊断中的临床应用价值。方法将来本院的AMI疑似患者156例,按就诊时发病时间分为2组,分别在发病后0～3、3～6 h内同时检测H-FABP、肌钙蛋白T(cTnT)、肌酸激酶同工酶(CK-MB)。计算各项指标的灵敏度、特异性、准确度,并进行ICG-001化学结构比较分析。结果H-FABP在发病0～3 h内诊断的灵敏度为70.7%,特异性为97.0%,准确度为82.4%,显著高于cTnT和CK-MB,差异有统计学意义(P<0.05)。在发病3～6 h内诊断的灵敏度为100.0%,显著高于cTnT,差异有统计学意义(P<0.05),特异性为92.6%,准确度为97.6%。结论H-FABP是AMI早期诊断最敏感的指标GSK126购买,具有非常重要的临床应用价值。”
“<正>肌酸激酶同工酶(CK-MB)是心肌损伤的重要标志物之一,也是目前广泛用于临床心肌梗死辅助诊断的重要指标之一。因此对其测定准确性要求也越来越高。选择一种灵敏度高、所受干扰因素影响小的方法检测CK-MB是非常重要的。现对肌酸激酶同工酶质量、肌酸激酶同工酶活性在心肌梗死和脑梗死中的表达进行比较和探讨。”
“<正>血PS-341半抑制浓度清中总肌酸激酶、肌酸激酶同工酶、天门冬氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶和a-羟基丁酸脱氢酶的含量测定可被用于急性心梗的诊断早已被证实。肌酶是参与机体能量代谢等多种功能的细胞内酶,在脑组织中含量甚微。本组实验发现肌酶含量在重症颅脑损伤患者的血清中含量显著升高,其含量的变化与患者病情预后相关。”
“通过土壤法研究了农药单一及其复合对蚯蚓的毒性影响,包括蚯蚓的中毒症状及其致死剂量-反应关系。结果显示:①乐果和杀虫双对蚯蚓具有不同的中毒症状。

结果:观察组30、60及120min的血管再通率均高于对照组,血清IL-6、IL-8、IL-10、热休克蛋白70均低于对照组,血液流变学各指标变化幅度大于对照组,P<0.05或P<0.01,差异有统计学意义。结论:重组人组织型纤溶酶原激酶衍生物对于急性心肌梗死的影响较大,效果较佳。"
“目的探讨番茄红素对人外周血内皮祖细胞活性、周期调控的作用及其分子机制。方法体外原代培养人外周血内查看更多皮祖细胞,采用噻唑蓝法、流式细胞仪、逆转录聚合酶链反应、实时聚合酶链反应和Western blot方法检测番茄红素对内皮祖细胞活性、细胞周期分布的影响及细胞周期相关蛋白细胞周期素依赖性激酶4和细胞周期素D1的表达情况。结果噻唑蓝比色实验显示,不同浓度(0.01、0.1、1μmol/L)番茄红素能显著增加内皮祖细胞的生长能力,且呈一定的量效与时效关系;流式细胞LY294002 价格仪分析显示,番茄红素呈浓度依赖性使内皮祖细胞的G0/G1期细胞比例减少,S期细胞比例增多;逆转录聚合酶链反应、实时聚合酶链反应和Western blot分析表明,番茄红素呈浓度依赖性使内皮祖细胞中细胞周期素依赖性激酶4和细胞周期素D1表达上调。结论番茄红素对内皮祖细胞的促进生长作用,可能与上调细胞周期素依赖性激酶4、细胞周期素D1的表达,使G0/G1期细胞比http://www.selleck.cn/products/blz945.html例减少有关。”
“采用聚合酶链式反应(PCR)扩增精氨酸激酶(Arginine kinase,AK)N端基因片段,经双酶切后连接至含有蛋白质内含子Ssp DnaB基因的质粒载体pTWIN1中,将Ssp dnaB和N-domain的融合基因利用双酶切手段重组到含有组氨酸标签(His-tag)的质粒载体pET-28a中,得到含有组氨酸标签的融合蛋白基因,并在大肠杆菌Rosetta中表达,为获得具有天然氨基酸序列的精氨酸激酶N端结构域打下基础。

结果显示,钙通道拮抗剂异搏安(V)、硝苯吡啶(N)、环孢霉素A(C)显著抑制缺氧引起的癌基因c-fos和c-myc mRNA的表达(c-fosmR-NA:常氧149.6±22.4;缺氧205.4±57.6,缺氧+V151.3±20.1,缺氧+N154.5±25.2,缺氧+C 166.5±22.1;c-myc mRNA:常氧155.2±25.7;缺氧197.4±26.2,缺氧+V 160Selleck MLN2238.5±19.4,缺氧+N 171.3±25.4,缺氧+C158.9±23.6)。同时显著抑制缺氧引起的癌基因c-fos和c-myc蛋白的表达(c-fos蛋白:常氧159.1±37.1,缺氧240.3±49.6,缺氧+V 165.2±52.2,缺氧+N 166.5±49.8,缺氧+C 190.8±33.6;c-myc蛋白:常氧149.6±24.9,缺氧236.3激酶抑制剂分子�?cell assay±55.4,缺氧+V178.9±42.1,缺氧+N174.4±36.3,缺氧+C 164.8±49.5)。这些结果揭示,异搏安和硝苯吡啶(心痛定)能够显著抑制缺氧引起的癌基因表达,表明钙信号转导系统参与缺氧引起心肌细胞癌基因的表达过程。Cyclosporin A可显著抑制缺氧引起的癌基因的转录表达,表明钙信号转导系统中的Ca2+/Ca M-CaN转导通路在心肌http://www.selleck.cn/ALK.html细胞肥大过程中具有重要作用。钙信号转导激活引起心肌细胞肥大的癌基因c-fos和c-myc的转录表达,表明钙信号通路可能与AS的发生发展密切相关。”
“背景:哺乳动物细胞胞质分裂过程中伴随着一系列细胞骨架改变,骨架蛋白的相互协调对胞质分裂起重要作用。目的:观察细胞骨架抑制剂对胞质分裂的影响。方法:分别利用单一的细胞骨架抑制剂细胞松弛素D、秋水仙素和肌球蛋白Ⅱ马达活性抑制剂blebbistatin及其组合对胞质分裂时期的大鼠肾上皮细胞进行干预。