结构均经IR,MS及1HNMR确证,并采用MTT法测定了偶联物的细胞毒性。结果显示,化合物8c对人肺癌细胞A549、人结肠癌细胞HT-29及人肝癌细胞SMMC-7721均具有较强的抗肿瘤活性,值得进一步研究。”
“为进一步明确利迪链菌素生物合成时从初级代谢到次级代谢的转变,运用ESI-MS和PCA分析,对利迪链霉菌AS 4.2501生产利迪链菌素不同发TSA HADC酵阶段的细胞内外代谢物进行代谢物组研究。结果表明,利用代谢物组学的方法能区分开不同发酵阶段的代谢产物,特别是根据第三主成分(PC3)可明显将细胞进入次级代谢与初级代谢阶段区分开,结合文献和MS/MS分析,推断代谢转变过程的生物标志物主要源于磷脂和蛋白类化合物。”
“采用顶空固相微萃取和气质联用技术(HS-SPME-GC-MS)Ganetespib分子重量,首次分析了垂丝海棠花蕾和花的挥发性成分。从样品中共分析鉴定出68种组分,其中花蕾63种组分,花中24种组分,有19种组分共有。烷烃类化合物是花蕾和花的主要成分(花蕾:34.87%;花:37.48%);酯类化合物在花蕾中的含量高于花(花蕾:2.34%,花:0%),而酸类、醇类化合物在花蕾中的含量却远低于花(花蕾:12.86%、7上海皓元.19%,花:31.49%、7.76%),这说明在花的开放过程中,酯类化合物被相关的酶水解成相应的酸和醇。”
“目的:预防和治疗减少外科手术后切口真菌感染机会。方法:回顾并分析2003年5月—2007年12月发生切口内真菌感染患者。结果:其中发生切口真感染者35例,占同期院内感染的8%,主要病原菌为白色念珠菌(占72%);35例均有应用广谱抗菌药物史,部分患者应用过肾上腺皮质激素类或者其他免疫抑制剂类药物。

结果:与NC组相比,HC组小鼠体重、空腹血清胰岛素值和胰岛β细胞团面积百分比均呈显著增加,且OGTT曲线显示糖耐量明显受损,然而6周有氧运动后以上各指标呈显著性降低,葡萄糖耐量也得到明显改善;且骨骼肌中mTOR、S6K1、pS6K1-Thr389 mRNA和蛋白表达均明显降低。结论:mTOR/S6K1信号通路与高脂饮食诱导IR的发生密切相关,有氧运动明显增加了机体组JAK inhibitor织对胰岛素的敏感性,推测有氧运动可能通过抑制mTOR/S6K1信号通路,增加IR小鼠骨骼肌的能量代谢从而改善IR。”
“目的:观察急性心肌梗死(AMI)后不同溶栓治疗时间对疗效的影响。方法:对比分析68例急性心肌梗死患者不同时间内应用尿激酶的治疗效果。结果:2h内溶栓组血管再通率(85%)最高,2～6h溶栓组血管再通率(50%)次之,6～medchemexpress12h溶栓组血管再通率(27.3%)最低。溶栓治疗越早,疗效越好,获益越大。结论:对符合溶栓治疗条件的患者,尽早给予溶栓治疗。”
“目的:探讨冠心病(CAD)患者体外循环(CPB)冠状动脉旁路移植(CABG)术中使用复合辅酶对心肌和肝脏保护的效果。方法:70例择期CPB下进行CABG的CAD患者,随机分为试验组与对照组各35例,试验组术中beta-catenin抑制剂给予辅酶A1000u和辅酶I1.0mg,对照组不给复合辅酶。观察CPB时间、主动脉阻断时间、正性肌力药使用情况、ICU停留时间、术后住院时间、围术期心肌梗死和脑卒中等临床指标。2组分别于手术开始前、手术结束时、手术后6h、12h、24h和术后3d采集患者中心静脉血,检测红细胞压积、肌酸激酶、肌酸激酶同工酶和肌钙蛋白I;于手术开始前、手术结束时、手术后3d和手术后7d采血检测谷丙转氨酶、谷草转氨酶、总胆红素和直接胆红素。

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“蛋白质磷酸化与去磷酸化过程在细胞的信号转导网络中起关键的作用,是生物体中普遍存在的一种调节机制。植物中的蛋白激酶通过磷酸化和去磷酸化在调节ABA信号传导、能量缺失反应和非生物胁迫反应过程中有着重要的作用。其中,植物蔗糖非发酵-1相关蛋白激酶(sucrose non-fermenting-1-related protein kinase,SnRK)是植物Belinostat蛋白激酶家族中一个重要家族,它们与酵母中的SNF1(sucrose non-fermenting-1,SNF1)和哺乳动物中的AMPK(AMP-activated protein kinase,AMPK)同源,具有与它们相似和自身独特的功能,根据其氨基酸序列的同源性和表达模式的差异可分为3个亚组:SnRK1、SnRK2和SnRK3。目更多前,在拟南芥、水稻、豆科植物、高粱以及苔藓植物等基因组中都发现了大量的SnRK蛋白激酶,它们广泛参与了植物的生长发育、病虫害防御、ABA和非生物胁迫等各种信号的应答反应。”
“<正>三聚氰胺(英文名Melamine),俗称蜜胺,分子式:C3N6H6,化学名称是2,4,6-三氨基-1,3,5-三嗪,是一种三嗪类含氮杂环有机化合物,重要GSK458 nmr的氮杂环有机化工原料。三聚氰胺不是食品原料,也不”
“前列腺素是一类具有广泛生理活性的内源性化合物,目前发现的天然前列腺素有20多种,而合成的前列腺素类化合物大约有2 000种,临床上可用作消化系统、心血管系统、生殖系统疾病用药及治疗青光眼。该类化合物体内的受体类型多,可以偶联G蛋白介导多种生理病理过程,例如哮喘、疼痛和炎症等。本文主要以前列腺素受体为分类依据,综述各类受体的特性以及相关药物的临床应用和研究进展。

本研究为开展FAD2蛋白的酶学特性和多不饱和脂肪酸生物合成的分子机理研究提供了重要理论参考。”
“为了解大熊猫核糖体蛋白亚基rps26基因的结构特点及其与已报道的人和其他哺乳动物核糖体蛋白亚基基因rps26的异同,以大熊猫的肌肉组织为材料,根据已报道的部分哺乳动物核糖体蛋白S26亚基基因(rps26)的相关信息设计引物,运用RT-PCR技术,成功地克APO866价格隆了核糖体蛋白亚基基因rps26的表达序列,并对其进行了测序及初步分析.结果表明:大熊猫rps26亚基基因的表达序列长为413 bp,开放阅读框(ORF)为348 bp,编码115个氨基酸的蛋白质,该蛋白的相对分子质量为13.025 2×103,等电点为11.61.拓扑预测显示该蛋白含有3个功能位点:1个N-糖基化位点,1个酪selleck蛋白激酶Ⅱ蛄姿峄?位点和1个核糖体蛋白S26e signature位点.进一步分析发现,大熊猫rps26基因与已报道的人、西藏黄牛、野猪、褐家鼠和小家鼠5个哺乳动物物种的表达序列其编码的氨基酸序列具有很高的相似性:编码序列同源性分别为90.23%、91.67%、92.82%、87.36%和86.78%;氨基酸序列同源性均为99740 Y-P.86%.”
“白灵侧耳子实体浸提液经过硫酸铵沉淀、DEAE-Sepharose Fast Flow阴离子交换层析、凝胶过滤层析和羟基磷灰石色谱柱层析后,纯化得到一种纤溶酶。该酶在SDS-PAGE中显单条带,其分子量约为30kDa。该酶在45℃以下,pH6.5-10.0的范围内稳定,最适pH为8.0,最适温度为25℃。金属离子K+对该酶有明显的激活作用,Zn2+、Mg2+、Cu2+对酶有部分抑制作用。

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“目的总结伪膜性肠炎(PMC)的诊治经验。方法回顾性分析了65例PMC患者的临床资料。结果经确诊的65例PMC患者,全部停用抗生素,停用或减量免疫抑制剂和糖皮质激素并给予相应治疗,63例痊愈,2例死亡。结论抗生素与免疫抑制剂、糖皮质激素合用过程中出现腹泻等症状,应警惕本病,合理的治疗可提高治愈率。”
“慢性阻塞性肺疾病(COPD)是一种常见病、多发病,表现为不5-Fluoracil完全可逆的气流受限。肺动脉高压(PAH)是一组少见的、预后不良的疾病,以增高的肺动脉压力和阻力为特征。慢性缺氧及慢性炎症是COPD相关性PAH的主要发病原因。目前已证实Rho/Rho激酶通路参与PAH的病理生理过程,在PAH的动物模型中阻断该信号通路能够改善疾病的病理改变与预后。”
“目的:观察安宝治疗先兆早产的疗效。方法:将68例先兆早产Sotrastaurin 花费孕妇分为安宝组35例,硫酸镁组33例,观察用药的效果、妊娠结局、不良反应。结果:安宝组显效时间、保胎成功率、妊娠结局均优于硫酸镁组。结论:安宝是治疗先兆早产的一种安全有效的宫缩抑制剂。”
“哺乳动物雷帕霉素靶蛋白mTOR是一个进化上十分保守的蛋白激酶,属于PIKK超家族。在细胞内mTOR存在两种功能不同的复合体mTORC1和mTORC2。mCP-868596购买TOR主要通过接受上游信号分子Rheb、TSC1/TSC2的调控来整合细胞内外信号,其下游效应器是4E-BP和p70S6K,通过影响特定mRNA的翻译调节细胞的生长和增殖。在神经系统方面,神经元的发育、突触可塑性的调节、学习和记忆的形成都依赖于适当的mTOR通路的活化。新近的研究显示,神经退行性疾病阿尔茨海默病患者表现mTOR通路的异常,在双转基因鼠中,APP和PS1表达与mTOR/P70S6K下调关联,并影响精神状态评分。

结果两组患者CK、CK-MB在T1~T5时与T0时比较均明显升高(P<0.01);SF组CK、cTnI T2~T5时升高幅度明显低于C组(P<0.01);SF组CK-MBT2~T4时升高幅度低于C组(P<0.05或P<0.01);在主动脉开放后5、10min时,两组SOD含量均有明显下降(P<0.01),而在开放后10miGalunisertib体外nC组下降更明显(P<0.01);MDA含量在主动脉开放后5、10min两组均有明显升高(P<0.05或P<0.01),而C组升高更明显(P<0.01)。结论SF对心肌缺血-再灌注损伤有保护作用。"
“手性亚砜具有多方面的用途,其中之一就是作为手性药物。作为手性药物的亚砜化合物绝大部分含有氨基或selleck HPLC控制含氮杂环的结构,对于它们硫醚前体的不对称氧化,钛催化剂体系能够取得良好的结果,而其他催化剂体系不能。本文首先对钛催化不对称硫醚氧化的研究进展做简要的介绍,这些催化剂体系包括钛/酒石酸酯、钛/BINOL及其他二醇、钛/salen,以及其他钛催化体系。进一步对钛催化合成各种手性亚砜药物的研究进展进行比SIS3 solubility dmso较详细的介绍。这些手性亚砜药物主要作为质子泵抑制剂、抗炎药、抗肿瘤药物、抗生素、血小板黏附抑制剂、抗精神病药、调血脂药、钾离子通道开放剂、神经激肽抑制剂等。”
“目的探讨参脉注射液(SMI)在心脏瓣膜置换术中对心肌缺血-再灌注损伤的保护作用。方法将40例心脏瓣膜置换术患者随机均分为参脉组(SM组)和对照组(C组),SM组在心肺转流(CPB)前静脉给予SMI,C组用等量生理盐水。

抗生素敏感性测定采用Kribry-Bauer(KB)纸片法,最低抑菌浓度(MIC)测定采用琼脂二倍稀释法。结果698例患者分离出致病菌株839株,培养结果以革兰氏阴性杆菌为主(472株56.26%),其中铜绿假单胞菌、肺炎克雷伯菌为主的致病菌株。真菌占第二位,共338株占40.2%,即白色上海皓元医药股份有限公司念珠菌为主,革兰阳性球菌占第三位,共27株占2.74%,主要为金黄色葡萄球菌。同时获得2个以上细菌的123例占26.1%,对革兰氏阴性杆菌耐药率在70%以下的有亚胺培南/西司他丁(0)、头孢哌酮/舒巴坦(耐药率20.3%)、派拉西林/他唑巴坦(耐药率24.3%)。点击此处万古霉素对革兰氏阳性球菌的耐药率为0,亚胺培南/西司他丁对金黄色葡萄球菌的耐药率为7.4%。结论AECOPD患者年龄大,多伴有基础疾病,反复应用广谱抗生素及激素;革兰氏阴性杆菌及真菌为其主要致病菌;且耐药率高,对加酶抑制剂的复合型抗生素敏感性高。AECO-PD抗菌ABT 263药物的选用应根据当地AECOPD常见病原菌种类及对抗药物的敏感性,合理选用,并动态监测药物的耐药性。”
“蛋白酪氨酸激酶(PTK)抑制剂是一类作用于细胞信号转导通路的分子靶向药物,针对特定靶点发挥抗肿瘤作用。目前已有十余种蛋白酪氨酸激酶抑制剂上市,且它们在多种实体瘤的治疗中显示出较好的疗效。该文对近年来蛋白酪氨酸激酶抑制剂的研究进展做简要综述。

结果:分离并鉴定了7个化合物,分别为正二十二烷(1)、正二十八烷酸(2)、正二十烷酸甲酯(3)、十六烷酸三十烷醇酯(4)、脱镁叶绿素甲酯(5)、柳穿鱼素(6)、柳穿鱼素-7-葡萄糖苷(7)。结论:化合物1～7均为首次从该植物中分离得到。”
“目的研究TLR4在人前列腺癌PC3细胞中的表达意义及相关胞内信号机制。方法利用TLR4特异性配体脂多糖(LPS)刺激人前列腺癌PC以及3细胞,分别于LPS刺激0、2、6、12、24、48h后收集细胞和上清,通过RT-PCR和蛋白质印迹方法检测TLR4在基因和蛋白水平的表达变化,通过RT-PCR方法检测胞内TGF-β、VEGF、IL-8、COX-2和MMP3的mRNA表达变化和ELISA方法检测上清VEGF、IL-8蛋白的表达变化;为了进一步研究相关信号通路,分别采用MAPK和NSB203580F-κB信号通路抑制剂预处理PC3细胞,然后利用同等浓度的LPS刺激,分别于4h和24h后收集上清,通过RT-PCR和ELISA方法重复上述细胞因子的检测。结果在LPS刺激后,人前列腺癌PC3细胞的TLR4功能性表达上调,引起胞内TGF-β、VEGF、IL-8、COX-2和MMP3的mRNA表达升高和上清中VEGF、IL-8的分泌增多(P<0.0SCH772984说明书5);进一步研究表明胞内p38MAPK和NF-κB信号通路参与了此过程。结论 TLR4信号通过p38MAPK和NF-κB信号通路促进VEGF和IL-8的分泌。”
“目的:观察尿激酶溶栓联合左旋精氨酸(L-Arg)治疗急性ST段抬高型心肌梗死的临床疗效及安全性。方法:78例符合溶栓治疗的急性ST段抬高型心肌梗死患者被随机分为常规溶栓治疗组和L-Arg组,每组各39例;L-Arg组于溶栓治疗同时给予L-Arg200mg/kg。

结果从2-2-3和PDN-f-2发酵物中分别分离鉴定了ergone(1)和citrinin(2)。化合物1和2抑制K562细胞的IC50分别为7.4和48.0μg/ml。结论化合物1和2均为产紫青霉产物中未见报道的G59的两株突变株新产活性产物。将无活性真菌野生株转化成活性突变株并研究其新产活性产物,将有可能成为拓展药源真菌活性菌株新资源的很好途径。”
“喹诺酮类药物经过近50年的发寻找更多展已成为一大类广泛用于临床的广谱、高效、低毒性的抗感染化疗药物。作为一类全合成药物,喹诺酮类结构中可供修饰的位点较多,其化学性质稳定,易于合成。结构修饰不仅是寻找抗菌活性更强的新喹诺酮的重要途径,也成为拓展其”"非经典”"生物活性的有效手段之一。10余年来,人们有针对性地设计合成了多个系列的喹诺酮类衍生物,评价了它们的”"非经典”"生物活性,并对其作用机制进行点击此处了初步探索,发现了一些苗头化合物。值得一提的是,喹诺酮类抗肿瘤候选药物SNS-595和HIV-1整合酶抑制剂埃替拉韦(elvitegravir,JTK-303,GS9137)目前均已进入临床试验阶段。本文系统综述了近年来喹诺酮类的结构修饰及其抗肿瘤、抗病毒、抗焦虑、抗缺血活性,以及作为潜在的Ⅱ型大麻素受体激动剂等方面的研究进展。”
“创立了复方甲硝唑注射液中并且氯霉素和甲硝唑的衍生光谱快速测定法。用计算机Excel绘制氯霉素和甲硝唑的衍生光谱,选择其峰点236.0 nm和交点223.0 nm为测定波长,可排除两组分的互相干扰,直接测定复方甲硝唑注射液中两组分的含量。氯霉素的比耳线性范围为(9.890～32.13)μg/mL,r=0.9995;甲硝唑为(10.09～30.28)μg/mL,r=0.9992。氯霉素和甲硝唑的平均回收率和相对标准偏差分别100.4%,1.3%和100.8%,0.68%。

SGLT2抑制剂可以明显增加正常动物的尿糖排除量,在糖尿病动物模型可以降低血糖和糖化血红蛋白。代表药物Dapagliflozin的临床试验结果表明其对2型糖尿病人具有很好的降糖效果,不良反应较少。本文结合我们的部分工作,简要介绍SGLT2和其抑制剂的研究进展。”
“目的探讨P38丝裂原激通常活蛋白激酶(P38 MAPK)-BCL-xL抗凋亡途径在低氧预适应(HPC)保护小鼠缺血脑组织中的作用。方法 SPF级雄性BALB/c小鼠随机分为4组:常氧假手术(NS)、常氧缺血(NI)、HPC假手术(HS)和HPC缺血(HI)组。利用小鼠整体HPC模型、脑中动还有脉梗死(MCAO)致脑皮层局部缺血模型及P38 MAPK抑制剂SB203580的干预,用原位末端标记法(TUNEL)观察神经细胞凋亡;用蛋白印迹(Western blot)检测抗凋亡蛋白BCL-xL的表达;用免疫沉淀技术探讨BCL-xL与P38 MAPK之间的相互A-1331852供应商作用。结果 HPC可明显减少缺血皮层半影区内神经细胞凋亡数量,提高半影区线粒体内BCL-xL蛋白水平;侧脑室注射P38 MAPK抑制剂SB203580可消除HPC在缺血半影区内的抗凋亡作用;免疫沉淀结果提示,BCL-xL与P38 MAPK可能存在直接相互作用。结论 HPC可能通过P38 MAPK-BCL-xL抗凋亡途径实现对缺血脑组织的保护作用。