故CYP51不仅是细胞色素P450蛋白结构、功能、结构与功能关系等研究的模板,而且是重要的降胆固醇药物、抗真菌药物和除草剂作用靶标,具有重要的经济价值。以下就CYP51家族的序列特征、功能(生理功能和生化特征)、结构、结构与功能的关系、CYP51活性的抑制等方面的研究进展进行了综述。并对CYP51抑制剂的研究局限方面进行了讨论,探讨了CYP51抑制剂设计开发的相关问题。”
GDC-0449细胞系“目的:通过波谱学对亚甲蓝化学结构进行分析。方法:测定了亚甲蓝的核磁共振氢谱(1HNMR)、核磁共振碳谱(13CNMR)、无畸变极化转移增强谱(DEPT)、氢-氢相关谱(H-HCOSY)、碳氢相关谱(HMQC)、碳氢远程相关谱(HMBC)、质谱(MS)、红外光谱(IR)和紫外光谱(UV),并进行结构分析和讨论。结果:该化合物的1HNMR和13CNMRGSK2118436的所有谱峰均得到合理的归属,其IR吸收峰所对应的官能团振动形式、MS的分子主要碎片以及紫外特征吸收均能得到合理的解释。结论:上述各种图谱分析数据均能与亚甲蓝的结构式相吻合。”
“极地维管植物因其所处环境的特殊性而备受关注。本文综述了极地维管植物在结构、生理、遗传和起源方面的研究进展,从而了解其对环境的适应机制,以及遗传多样性的特点、拓殖和起源方式。Selleckchem Roscovitine由叶片超微结构显示出叶绿体突起、叶绿体与线粒体的紧密相连等结构特点与植物适应极地环境有关。低温和长日照下糖类和蛋白质积累、酶活性的保持或提高、与胁迫相关基因的表达保证了植物在严酷环境下的生存。次生代谢物质含量随紫外线和光强度而变化,从而保护植物免受强辐射的伤害。极地地理和气候环境影响了植物遗传多样性和拓殖方式。南极植物(发草)群体的遗传多样性低,基因流动主要发生在邻近群体之间,其拓殖方式符合步石模型。北极植物则存在着长距离拓殖。

RT-PCR分析表明,NS-398可抑制HeLa,SiHa细胞系凋亡抑制基因survivinmRNA表达,与对照组的差异有统计学意义(P<0.05)。结论:NS-398可抑制宫颈癌HeLa,SiHa细胞增殖,诱导凋亡,其机制与抑制凋亡抑制基因survivin mRNA表达有关,为宫颈癌治疗提供了新的靶点和理论依据。"
“目的探讨sonic hedgehog(SHH)信还有号通路是否在血小板源性生长因子(PDGF)诱导的血管平滑肌细胞(VSMC)增殖中被活化,研究SHH信号通路是否参与PDGF诱导的VSMC增殖。方法体外培养人VSMC,施加PDGF刺激后应用激光共聚焦显微成像、Western-Blot及qRT-PCR检测SHH信号通路分子mRNA的表达变化;分别应用慢病毒介导的RNAi及SHH信号通路特异抑制剂cAutophagy Compound Library生产商yclopamine阻断SHH通路后,用细胞计数、BrdU掺入法及Ki67染色评价细胞增殖情况。结果激光共聚焦显微成像及Western-blot及qRT-PCR均显示PDGF能够活化SHH信号通路蛋白shh、patched1及Gli2的表达;阻断SHH信号通路后,PDGF诱导VSMC增殖的作用明显减弱。结论 SHH信号通路在PDGF诱导的VSM临床试验C增殖中有重要作用。”
“目的:研究人端粒酶逆转录酶(hTERT)基因核心启动子调控的人单纯疱疹病毒胸苷激酶基因/更昔洛韦(HSV-tk/GCV)系统对肝癌HepG-2细胞的体外杀伤作用。方法:构建hTERT基因启动子调控的tk基因真核表达载体pcDNA3.1(+)/hTERT-tk,用脂质体法分别转染肝癌细胞(HepG-2)和正常肝细胞(L-02)后给予更昔洛韦(GCV),用TUNEL法观察自杀基因对肝癌细胞生长的影响。

选取40例具有完整病理资料、手术切除的食管癌蜡块标本和其中10例癌旁组织,应用免疫组化方法检测其β-catenin和wnt-1的蛋白表达水平,比较β-catenin和wnt-1蛋白在组织中的表达差异,及其与食管癌各种临床病理特征和预后的关系。结果显示,β-cate-nin的表达水平与临床分期有相关性(P<0.05);wnt-1的表达水平与细胞分化、预后有相关性(P<0.05)临床试验;β-catenin、wnt-1的蛋白表达水平与性别、年龄无相关性(P>0.05)。wnt-1和β-catenin作为Wnt信号通路的相关蛋白,与食管癌的发展和预后有一定关系。”
“早期形态和胚胎学研究结果表明,文昌鱼哈氏窝、内柱和肝盲囊分别是脊椎动物脑垂体、甲状腺和肝脏的同源器官。文章总结了近年来有关文昌鱼肝盲囊与脊椎动物肝脏之间关系的研究成果,查找更多揭示文昌鱼肝盲囊和脊椎动物肝脏具有同源性,并证明文昌鱼中存在类似脊椎动物的GH/IGF(Growth horm one/insulin-like growth factor)和TH/THR(Thyroid horm one/thyroid horm one receptor)信号通路,为脊椎动物肝脏起源于文昌鱼肝盲囊样结构提供了分子水平证据。”
“LY294002化学结构目的通过比较NSP-2与其同源异构体NSP-1和NSP-3在乳腺癌细胞中诱导抗雌激素耐药和信号途径的异同,揭示NSP-2诱导乳腺癌抗雌激素耐药的分子机制。方法利用细胞计数器计数细胞来检测乳腺癌的ICI182,780耐药性;以Western blot检测Phospho-AKT、Phospho-JNK、Phospho-ERK和Phospho-p38的表达;以荧光素酶活性实验检测cyclin D1启动子活性和TCF/LEF的转录活性。

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“采用体积分数为95%的乙醇提取中药材京大戟(Euphorbia pekinensis Rupr)的化学成分,经硅胶、ODS柱色谱法等分离纯化,共得到7种化合物,分别为3,3’-二甲氧基鞣花酸-4’-O-β-D-吡喃木糖苷(1)、3,3’-二甲氧基鞣花酸-4’-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(2)、3,3’-二甲氧基鞣花酸(3)、阿魏酸二十八酯(4)、大戟二烯醇(5)、β-谷甾醇(Epigenetic inhibitor6)和胡萝卜苷(7).理化性质和光谱数据鉴定表明,除了β-谷甾醇外,其余化合物均首次从该植物中获得。”
“[目的]研究传统藏药山苦荬的化学成分。[方法]用浓度95%乙醇通过冷浸法提取得到总浸膏;分别用石油醚、二氯甲烷、乙酸乙酯对其萃取,得到各部分浸膏;对乙酸乙酯提取部分浸膏用硅胶柱和葡聚糖凝胶柱进行分离纯化;根据化合物的理化性质和波谱数据鉴定其结构。[结selleck激酶抑制剂果]从山苦荬中分离鉴定出了4种化合物,分别为β-谷甾醇(β-sitoster)、木犀草素(tuteolin)、芹菜素(apigenin)和木犀草素-7-ο-β-D-葡萄糖苷(tuteolin-7-ο-β-D-glucoside)。[结论]研究结果可为科学利用山苦荬提供参考。”
“以静松灵复合麻醉制剂0.2 mL.kg-1对犬颈部肌肉注射,在麻醉前后对犬循不环、呼吸功能进行监测,同时观察犬的麻醉效果。结果表明,静松灵复合麻醉剂具有很好的镇静、镇痛、肌松作用,麻醉效果确实。麻醉期间,对呼吸和心率具有轻微的抑制作用;血氧饱和度在整个监测的过程中始终保持在90%以上。综合分析表明,静松灵复合麻醉剂可以满足犬临床常规手术的需要。”
“目的:探讨胰岛素-Ras-MAPK通路中主要调节蛋白生长因子受体结合蛋白2(Grb-2)、Ras、P-ERK、细胞周期素D1(CD-1)在子宫内膜癌中的表达及意义。

结果 GSI-Ⅰ可显著抑制U87及U251细胞的生长曲线,并直接诱导细胞凋亡。GSI-Ⅰ可有效阻断细胞内Notch信号通路转导,并下调抗凋亡蛋白Akt的活性。动物实验结果显示,GSI-Ⅰ预处理可降低U251细胞的体内成瘤能力,而瘤周注射GSI-Ⅰ可导致瘤组织大面积坏死。结论 GSI-Ⅰ有明确的体外、体内抗恶性胶无质瘤效应,其可能机制为下调细胞内Notch信号通路及抗凋亡通路,但具体分子机制仍需进一步研究。”
“目的:探讨p38丝裂原活化蛋白激酶(p38MAPK)通路在络气虚滞型血管内皮功能障碍模型大鼠血清诱导的内皮细胞纤维状肌动蛋白(F-actin)表达中的作用及通络药物保护血管内皮,防治血管病NVP-BKM120研究购买变的作用机制。方法:首先建立络气虚滞型血管内皮功能障碍(VED)大鼠模型,用模型大鼠血清体外培养人脐静脉内皮细胞(HUVEC)细胞株,实验分为空白对照组、正常血清组、模型血清组、通心络(TXL)组、SB203580组5组。采用Western blot技术检测各组中F-actin、p38、磷Sirolimus酸化p38(phospho-p38)蛋白表达的变化。结果:与空白对照组和正常血清组比较,模型血清组F-actin的蛋白表达明显下调(P<0.05),phospho-p38蛋白表达明显升高(P<0.01,P<0.05);与模型血清组比较,通心络组和SB203580组F-actin的蛋白表达明显升高(P<0.01),phospho-p38蛋白表达明显下调(P<0.05)。

为麦冬的化学成分研究及麦冬须根的进一步开发提供了实验数据。”
“目的:研究芒齿小檗的生物碱类化学成分。方法:采用离子交换树脂、硅胶柱色谱、离心薄层色谱等方法分离纯化其生物碱类成分,采用与化学对照品的薄层色谱对照和波谱分析的方法确定其化学结构。结果:从芒齿小檗得到3个化合物,经鉴定分别为:盐酸小檗碱(Ⅰ)、盐酸巴马汀(Ⅱ)、盐酸药根碱(Ⅲ)。结论:以上3个化合selleck chemicals llc物均为首次从该植物中分离得到。”
“目的研究埃他卡林新衍生物对不同亚型KATP通道的选择性作用。方法在特异性表达Kir6.2/SUR1、Kir6.2/SUR2A、Kir6.1/SUR2B3种不同亚型KATP通道的HEK-293细胞模型上,分别给予0.1、1.0、10、100×10-6mol.L-1的埃他卡林新衍生物,研究其作用前后D点击此处iBAC4(3)细胞荧光强度的变化,评价其对克隆表达的不同亚型KATP通道的选择性作用。结果7个埃他卡林新衍生物可激活KATP通道,其中衍生物(3)、(7)、(8)、(9)、(12)和(14)对3个亚型的KATP通道均具有激活作用,衍生物(7)对Kir6.2/SUR2A亚型的激活作用最强;衍生物(6)纳他卡林(natakalim)仅激H 89体内活Kir6.1/SUR2B亚型,对Kir6.2/SUR2A和Kir6.2/SUR1亚型均无激活作用。结论纳他卡林为Kir6.1/SUR2B亚型高选择性开放剂。”
“目前已有流行病学资料明确提示,高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)水平与冠心病危险性呈负相关,低水平的HDL-C已被公认为动脉粥样硬化性疾病的独立危险因素之一。通过药物使HDL-C升高能否进一步降低心血管疾病的发病风险已成为近些年来临床试验关注的焦点。

结果盐酸达克罗宁的检测线性范围为20.13-120.78μg/ml,r=0.9995,平均回收率为99.6%,RSD为0.43%(n=6)。结论本法简便、准确、灵敏度高、重复性好,可作为复方达克罗宁薄荷脑润肤止痒水中达克罗宁的含量测定方法 。”
“目的:探讨亚临床动脉粥样硬化(AS)患者血清或血浆中环氧合酶Ⅱ(COX-2)的水平;COX-2水平与亚临床AS影响因Selleck素的关系;COX-2抑制剂对预防AS有潜在的临床应用价值。方法:应用酶联免疫法(ELISA)检测亚临床AS患者100例和40名健康人为正常对照组的血浆COX-2水平,并结合临床资料进行分析。结果:亚临床AS组COX-2水平[(10.84±3.11)U/L]明显高于正常对照组[(6.97±1.25)U/L],两者比较差异有统计学意义(P<0什么.01)。结论:COX-2水平与亚临床AS水平有明显相关性,测定血浆COX-2活性可作为亚临床AS的诊断、预后判断的参考指标;临床进行早期干预,拮抗COX-2的治疗可能有助于降低心血管意外发作风险。”
“本文旨在研究添加可溶性淀粉对降解后的白酒糟体外发酵特性的影响,并确定影响发酵的最佳结构性碳水化合物(SC)与非结构性碳水化合物(NSCBGB324DMSO溶解度)的比例。采用黄孢原毛平革菌发酵白酒糟20d,以降解其木质素含量。在体外发酵各组中添加可溶性淀粉使SC/NSC比分别为1.66、2.06、2.46、2.86、3.26和3.66。每组设5个重复。结果表明,通过黄孢原毛平革菌发酵,白酒糟中酸性洗涤木质素的含量降低了16.4%(P<0.01),而粗蛋白质含量提高了6.04%(P<0.01)。在体外发酵试验中,随着可溶性淀粉添加量的增加,累计产气量显著增加(P<0.01)。

纳入试验未报告小柴胡汤的副作用,抗病毒治疗对个别患者有较严重的副作用。结论:纳入本系统评价的部分试验表明小柴胡汤联合抗病毒药物治疗慢性乙肝具有改善肝功能和清除血清标志物的作用。但是由于用中文发表的临床试验质量较低,对那些疗效较好的中药制剂需要作进一步的验证,试验的设计及报告应按照国际规范执行。”
“目的:探讨复方肾炎片对Avasimibe临床实验慢性肾炎患者血浆及尿液内皮素(ET-1)水平及24 h尿蛋白的影响。方法:将80例慢性肾炎患者随机分为对照组和复方肾炎片治疗组,观察两组治疗前后血浆及尿液ET-1水平、24 h尿蛋白定量的变化。结果:与对照组比较,复方肾炎片治疗组慢性肾炎患者血浆及尿液ET-1水平降低,24 h尿蛋白定量减少。结论寻找更多:复方肾炎片治疗慢性肾炎可明显降低患者血浆及尿液ET-1水平,减少24 h尿蛋白定量,有助于延缓慢性肾病的进展。”
“[目的]观察中药复方茵陈失笑散对慢性肾功能不全的影响。[方法]选择慢性肾功能不全患者100例,其中治疗组50例,观察组50例,治疗组给予茵陈失笑散制剂,对照组给予尿毒清颗粒。观察NU7441治疗后患者24h尿蛋白定量、血脂、血尿素氮(BUN)、肌酐(SCr)指标的变化。[结果]治疗后患者的24h尿蛋白定量减轻;血浆胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)降低;血尿素氮(BUN)、SCr减低,与对照组比较P<0.01。[结论]中药复方茵陈失笑散可以延缓患者肾功能不全的进程,其作用机制可能与改善脂质代谢,减轻高凝,改善肾小球率过滤,降低肾脏血管阻力,保护和改善患者肾功能有关。

采用对喂技术饲养8周,观察大鼠营养生理功能的变化。结果:橄榄油组大鼠体重显著低于玉米油组和植物黄油组(P<0.05)。亚麻籽油组大鼠血清总蛋白和白蛋白水平最高,而血糖水平、血清甘油三酯和总胆固醇水平均显著低于其他各组。玉米油组高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)水平显著高于其他各组(P<0.05)。亚麻籽油组和橄榄油组大鼠的血清MDA显著低于玉米油组(P<0.05);玉selleck米油组肝脏SOD活性显著高于其他各组(P<0.05)。结论:亚麻籽油具有显著的降血脂和降血糖作用;橄榄油具有一定控制体重的作用;亚麻籽油和橄榄油均可显著降低血清脂质过氧化物含量,具有较强的抗脂质过氧化作用。"
“目的:观察中长链脂肪酸食用油对不同体重指数高甘油三酯患者血清甘油三酯、胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和高密度脂蛋白胆固醇的影响。方法GSK2118436细胞系:采用随机对照临床研究,将112名高甘油三酯患者随机分为中长链脂肪酸食用油(MLCT)和长链脂肪酸食用油(LCT)2组,控制每日膳食摄入能量在7 140～7 560 kJ之间,实验油摄入25～30 g,持续8周。在试验开始和结束时测定血清甘油三酯(TG)、总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-c)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-c)、MAPK抑制剂丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天冬氨酸氨基转移酶(AST)、葡萄糖和尿酸含量。结果:11人退出试验,LCT组50人,MLCT组51人。试验前和试验期间两组相同体重指数(BMI)范围受试者之间,热能、蛋白质、脂肪、碳水化合物摄入量及其占能量供给百分比与体力活动时间无显著性差异。8周后,食用中长链脂肪酸食用油超重高脂患者的血清TG和LDL-c降低程度明显大于长链脂肪酸食用油超重患者,而其他指标相同BMI两组之间无显著差异。

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“目的探讨氟比洛芬酯对心脏瓣膜置换手术患者炎性细胞因子和心肌损伤的影响。方法选择风心病瓣膜置换术患者50例,随机分为5组。Ⅰ组(对照组)给予脂肪乳剂0.2ml/kg,Ⅱ组、Ⅲ组在麻醉后切皮前15min分别给予氟比洛芬酯1、2mg/kg,Ⅳ组、Ⅴ组分别在停转流前15min给与氟比洛芬酯1、2mg/kg。于麻醉前(T0)、主动脉开放10min(T1)、停心肺转流后30min(T2)、4h(临床试验T3)、24h(T4)、48h(T5)测定血浆肿瘤坏死因子(TNF)-α、白介素(IL)-6、IL-10的浓度,同时测定T0、T3、T4、T5时点的血浆肌钙蛋白I(cTnI)和肌酸激酶同工酶(CK)-MB浓度。结果与T0相比,Ⅰ组、Ⅳ组T1、T2时点TNF-α、IL-6血浆浓度升高;其余各组T1时点升高(P<0.01)。Ⅱ组、Ⅲ组T1、T2时点TNF-α、IL-6血GDC-0941浓度浆浓度比Ⅰ组低(P<0.01)。与T0相比,Ⅰ组T1～4时点IL-10血浆浓度升高,其余各组T1～3升高(P<0.01)。Ⅱ组、Ⅲ组T1～4时点IL-10血浆浓度比Ⅰ组低(P<0.01)。Ⅰ组T3～5cTnI、CK-MB血浆浓度升高,其余各组T3、T4时点升高(P<0.01)。Ⅱ组、Ⅲ组T3～5时点cTnI、CK-MB血浆浓度比Ⅰ组低(P<0.01);Ⅳ组T4、T5TGF-beta signaling时点cTnI浓度比Ⅱ组低(P<0.05)。Ⅱ组、Ⅲ组多巴胺使用量比Ⅰ组少(P<0.01),Ⅴ组多巴胺使用量比Ⅲ组少(P<0.05);Ⅳ组ICU驻留时间比Ⅱ组短、Ⅴ组ICU驻留时间比Ⅲ组短。结论氟比洛芬酯具有抑制炎性细胞因子过度释放、维持细胞因子动态平衡,减轻围心肺转流期心肌损伤的作用,有助于患者术后早期康复。"
“目的:用不同方法从枸杞的茎叶中提取黄酮类化合物。方法:以芦丁标准品采用紫外分光光度法测定;聚酰胺柱层析的方法进行进一步分析,分离。