结论DGKα在结直肠癌组织中的表达高于腺瘤性息肉,DGKα可能抑制了PKC的活性,但对TNFα没有明显的抑制作用,在临床病理鉴别诊断中有辅助价值。”
“采用免疫组化SP法和逆转录—聚合酶链反应法分别检测40例食管鳞状细胞癌组织和癌周正常食管黏膜组织中氨基未端激酶(JNK1)蛋白及其mRNA的表达。结果癌周正常食管黏膜组织JABT-888浓度NK1蛋白及JNK1 mR-NA的阳性表达率均低于癌组织(P均<0.05)。食管鳞状细胞癌组织中JNK1蛋白和mRNA的表达与癌组织的分化程度和浸润深度有关(P<0.05),与性别、年龄及淋巴结转移无关(P>0.05)。提示JNK1可能在食管鳞癌的恶性发展过程中起一定的作用。”
“目的在研究非糖类ABT-199 NMRα-糖苷酶抑制剂的过程中,发现3-(4-苯磺酰氨基)苯甲酰基-2H-1-苯并吡喃-2-酮类化合物具有显著的α-糖苷酶抑制活性。为进一步探讨该类化合物的构效关系,将4-位的苯磺酰氨基替换为甲磺酰氨基和乙酰氨基,合成3-(4-甲磺酰胺基/乙酰基)苯甲酰基-2H-1-苯并吡喃-2-酮类化合物,并评价其α-ABT-263小鼠糖苷酶抑制活性。方法以4-硝基苯甲酸为原料,经氯代、酰化、水解、还原反应制得4-氨基-β-氧代苯丙酸乙酯,与甲磺酰氯/乙酰氯经酰化反应得4-甲磺酰氨基/乙酰氨基-β-氧代苯丙酸乙酯,再与取代水杨醛经Knoev-ernagel缩合,同时环合得到目标化合物。采用酵母α-葡萄糖苷酶对所合成的目标化合物进行α-糖苷酶抑制活性评价。结果合成了22个目标化合物,结构经1H-NMR和IR确证。