在24 h时,10μmol/L索拉非尼与shRNA1联合,对肝癌细胞抑制率为52.6%,100μmol/L索拉非尼与shRNA1联合,对肝癌细胞的抑制率为79.5%,与对照组比较差异有统计学意义(t值分别为23.314、50.352,P值均<0.001)。索拉非尼对HepG2细胞的半数抑制浓度(IC_(50))值为(4.67±GSK1120212生产商1.20)μmol/L、雷帕霉素为(7.85±2.00)nmol/L、厄洛替尼为(18.36±0.56)μmol/L,与shRNA1联合使用后HepG2细胞抑制率达95.11%。结论特异性shRNA干预GPC-3转录可抑制肝癌细胞增殖、迁移运动和侵袭能力,并诱导肝癌细胞凋亡,与抗肿瘤药物协同抑制癌细胞Tozasertib增殖,提示GPC-3可能是肝癌治疗有效靶点,联合靶向治疗将为肝癌提供更佳治疗策略。
2-羰基-2-苯基乙酸对羟基苯甲酰腙和二丁基氧化锡反应,合成了一个2-羰基-2-苯基乙酸对羟基苯甲酰腙二丁基锡配合物,通过元素分析、IR、单晶X-射线衍射、TGA、1 H NMR和13 C NMR等表征了配合HDAC抑制剂物分子结构和性质。采用MTT方法,研究了该二丁基锡配合物对癌细胞MCF7、Hela、NCI-H460、HepG2、Colo205的体外抗癌活性以及对正常人体肝细胞(HL7702),人体胚肾细胞(HEK293)的体外抑制活性;用荧光光谱法初步研究了配合物与小牛胸腺DNA的相互作用。结果表明 该酰腙类二丁基锡配合物(1)对5种癌细胞都有明显的抑制作用;与CT DNA的作用类型为插入结合。