化合物1为新化合物,化合物3为首次从本植物得到,并首次报道了化合物3和5的13C NMR数据。”
“目的:探讨细胞周期蛋白依赖激酶(cyclin dependent kinase,CDK)对原发性肝癌(肝癌)细胞增殖及凋亡的影响。方法:对体外培养的肝癌细胞株SMMC-7721分别予浓度为0μmol/L、2μmol/L、4μmol/L、8μmolselleck产品/L、16μmol/L、32μmol/L CDK抑制剂rosco-vitine干预72 h,分别通过倒置显微镜、四甲基偶氮唑蓝法、流式细胞仪、逆转录PCR法观察SMMC-7721细胞的生长、增殖,细胞周期时相的分布、凋亡以及CDK2、半胱氨酸蛋白酶-3和BCL-2 mRNA的表达。结果:予roscovitine干预72 17-AAGh后,光镜下可见随着roscovitine浓度的增加,部分细胞核固缩、胞体折光性减弱、胞浆内可见有颗粒和核碎片形成,其中以32μmol/L组的改变最为明显。四甲基偶氮唑蓝法结果显示,不同浓度的roscovitine对细胞生长均有一定的抑制作用,roscovitine对细胞的抑制作用呈剂量依赖性和时间依赖性。流式细胞仪检测点击此处发现,经roscovitine干预后肝癌细胞G0期、G1期及凋亡细胞的比例增加。逆转录PCR发现,随着roscovitine浓度的增加,CDK2 mRNA及凋亡相关基因BCL-2 mRNA水平降低,半胱氨酸蛋白酶-3 mRNA表达升高。结论:CDK表达降低可抑制增殖期肝癌细胞的增殖,诱导细胞的凋亡,凋亡机制可能与BCL-2、半胱氨酸蛋白酶-3的表达改变有关。CDK在肝癌细胞增殖及凋亡中起着重要作用。